Кеторол – фармакологія, фармакокінетика


Фармакологія препарату

Кеторол є нестероїдним протизапальним лікарським засобом. Має виражений знеболюючий, протизапальний і помірно-виражений жарознижувальний ефект. Принцип роботи препарату полягає в придушенні активності ЦОГ 1 і 2, прискорюючої вироблення Pg з арахідонової кислоти, що грають значну роль в утворенні запального процесу, болю і лихоманки. По ефекту знеболюючого дії порівнянний з морфіном, набагато сильніше інших нестероїдних протизапальних препаратів. Початок аналгетичної ефекту спостерігається через півгодини після внутрішньом'язової ін'єкції, пік дії препарату спостерігається через 1-2 години і триває протягом 4-6 годин.

Фармакодинаміка препарату

При внутрішньому застосуванні добре та швидко всмоктується. 80-100% препарату потрапляє в кровотік. Максимальна концентрація залежить від дозування та методи введення. Css спостерігається протягом 24 годин після застосування через кожні 6 годин. Препарат зв'язується з протеїнами плазми крові на 99%. Залишається в печінці у вигляді метаболітів. Виводиться з організму, переважно, через нирки (близько 90%) з сечею, 6% з калом. Період напіввиведення у молодих пацієнтів триває приблизно 4-6 годин, у літніх пацієнтів – 4,5 – 8,6 годин. Час виведення збільшується у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю. При неодноразовому застосуванні препарату зміна кліренсу кеторолаку не спостерігається.